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 utilité de l'alpha-tocophérol !

-vitamine E-

 

       

Alpha-Tocophérol
Polyéthylène glycol
Succinate (TPGS)

DESCRIPTION

Le succinate de polyéthylène glycol d'Alpha-tocopheryl, abrégé comme TPGS, est un dérivé hydrosoluble de succinate de d-alpha-tocopheryl. TPGS est employé comme forme hydrosoluble de la livraison de la vitamine E pour ceux avec de gros syndromes de malabsorption, tels que le cholestasis chronique d'enfance. Il est également employé comme renforceur d'absorption et de disponibilité biologique pour certaines drogues insolubles dans l'eau (par exemple l'amprenavir d'inhibiteur de protéase d'HIV) et vitamines solubles dans la graisse telles que la vitamine D.

TPGS est synthétisé en estérifiant le succinate de tocopheryl de d-alpha avec le polyéthylène glycol (CHEVILLE) 1000 (le poids moléculaire de la CHEVILLE 1000 est approximativement 1.000 daltons). C'est une substance pleine jaune pâle et cireuse qui est amphipathic et hydrophile. Son poids moléculaire est approximativement 1.513 daltons. le d-alpha-tocophérol comporte 26% de TPGS. TPGS est également connu en tant que le succinate 1000 de polyéthylène glycol de d-alpha-tocopheryl et succinate 1000 de CHEVILLE de d-alpha-tocopheryl. Puisqu'il y a huit stéréoisomères d'alpha-tocophérol, le d-alpha-tocophérol de désignation, bien qu'utilisé généralement, est chimiquement incorrect. Les noms chimiques corrects pour TPGS incluent le succinate 1000, 2R, 4 ' R, 8 ' le succinate 1000 de polyéthylène glycol de R-alpha-tocopheryl et 2, 5, 7, 8 tertramethyl-2- de polyéthylène glycol de RRR-alpha-tocopheryl (4 ', 8 ', le succinate 1000 de polyéthylène glycol 12 ' - trimethyltridecyl) - 6-chromanyl.

ACTIONS ET PHARMACOLOGIE

ACTIONS

TPGS est une forme de la livraison de l'eau-souble de d-alpha-tocophérol. Voir la vitamine E pour des actions de cette vitamine. TPGS peut également augmenter l'absorption et la disponibilité biologique de certaines drogues et de substances alimentaires.

MÉCANISME D'ACTION

Contrairement à d'autres formes de la vitamine E qui exigent l'émulsification et la formation de micelle par les sels de bile pour leur absorption, TPGS, en raison de sa nature amphipathic (a les extrémités hydrophiles et liphophiles), forme ses propres micelles et n'exige pas ainsi des sels de bile de faire ainsi. Ceci lui fait une excellente substance d'alpha-tocophérol pour ceux qui ont des problèmes sécréter les sels de bile dans l'intestin (par exemple, ceux avec le cholestasis chronique d'enfance).

TPGS peut augmenter l'absorption des drogues liphophiles si formulé ainsi qu'elles. Pour cette raison, l'amprenavir d'inhibiteur de protéase d'HIV est formulé avec TPGS. De plus, le perfectionnement de la disponibilité biologique orale de quelques drogues une fois Co-administré avec TPGS peut, en partie, être dû à l'inhibition de la P-glycoprotéine dans l'intestin. la P-glycoprotéine est le transporteur de résistance de multidrug et est impliquée dans la médiation de la résistance de multidrug.

PHARMACOCINÉTIQUE

On établit toujours la pharmacocinétique de TPGS. TPGS plus efficacement est absorbé du lumen du petit intestin après l'ingestion que d'autres formes de la vitamine E. Comme mentionné ci-dessus, TPGS forme des micelles dans le petit intestin et n'exige pas des sels de bile de faire ainsi. Le mécanisme de lui est absorption dans des restes d'enterocytes peu clairs. Quelques possibilités existent. TPGS est hydrolysé dans le lumen du petit intestin pour former le d-alpha-tocophérol ; il est hydrolysé par la lipase sur la surface des enterocytes pour former le d-alpha-tocophérol ; ou la micelle entière de TPGS est prise par les enterocytes et elle est hydrolysée dans eux au l'alpha-tocophérol. Celui que le cas, alpha-tocophérol est sécrété par les enterocytes dans le lymphatics et est traité d'une façon semblable à d'autres formes de la vitamine E. (voir la vitamine E.)

INDICATIONS ET UTILISATION

TPGS est indiqué dans certains avec l'affection hépatique cholestatic chronique de l'enfance et de l'enfance. Il peut être utile sous quelques autres formes d'affection hépatique et dans l'insuffisance soluble dans la graisse de vitamine généralement. Il est utile en traitant la malabsorption de la vitamine E dans le syndrome de court-entrailles. Il peut protéger le foie contre quelques toxines. Évidemment une fois Co-administré lui peut augmenter l'absorbability de quelques drogues pharmaceutiques. On l'a suggéré qu'il pourrait être utile en traitant certains des problèmes de malabsorption liés à la maladie de Crohn, à la maladie d'HIV, à la colite ulcerative, à la fibrose cystique et à d'autres, mais cette hypothèse n'a pas été en juste proportion évaluée.

RÉSUMÉ DE RECHERCHES

Il y a de recherche considérable soutenant l'utilisation de TPGS dans le cholestasis chronique d'enfance et sous quelques formes d'affection hépatique caractérisées par sécrétion sensiblement réduite d'acide de bile dans l'intestin. Dans une étude de multicentre, des enfants avec le cholestasis chronique insensible à d'autres formes de la vitamine E ont été donnés des suppléments de TPGS. Tous les enfants ont éprouvé la normalisation du statut de la vitamine E. Des améliorations ont été notées dans la fonction neurologique, qui avait détérioré avant le début de l'étude, dans 25 des sujets. La fonction neurologique a stabilisé dans 27 autres et a empiré dans seulement deux des sujets ; des fonctions ont été mesurées après un moyen de 2.5 ans de thérapie de TPGS.

En outre, TPGS a été employé avec un certain succès préliminaire à l'aide surmonte la difficulté que ceux avec le cholestasis ont en absorbant d'autres vitamines solubles dans la graisse (A, D, K). Par le mélange et la Co-administration de ces autres vitamines solubles dans la graisse dans des préparations de TPGS, l'absorption a été censément augmentée.

De même, la Co-administration de quelques drogues mal absorbées avec TPGS a augmenté l'absorption de ces drogues même dans les volontaires en bonne santé. Récemment TPGS, utilisé dans ce contexte, a été montré pour augmenter l'absorbability de l'amprenavir d'inhibiteur de protéase. TPGS a amélioré l'absorbability du cyclosporin chez les enfants recevant des greffes de foie. Il est utile dans la malabsorption combattante de la vitamine E dans le syndrome de court-entrailles. Il a également démontré des effets hepatoprotective contre le tétrachlorure de carbone chez les études des animaux.

CONTRES-INDICATION, PRÉCAUTIONS, RÉACTIONS DÉFAVORABLES

CONTRES-INDICATION

TPGS est contraindicated dans ceux avec l'hypersensibilité connue à la substance.

PRÉCAUTIONS

Typiquement, TPGS est prescrit et surveillé par un médecin. Ceux sur le besoin de warfarin de se rendre compte que les doses élevées de TPGS (500 milligrammes plus grands que quotidiens, équivalents à 130 milligrammes de d-alpha-tocophérol) puissent augmenter l'effet d'anticoagulant du warfarin, et donc elles devraient faire surveiller soigneusement leur INRs et leurs doses de warfarin être convenablement ajustées s'indiquées. Ceux avec des insuffisances de la vitamine K devraient se rendre compte que les doses élevées de TPGS puissent avoir l'activité d'anticoagulant. TPGS devrait être employé avec prudence dans ceux avec des lésions avec une propension de saigner (par exemple, les ulcères peptiques saignants), ceux avec une histoire de course hémorragique et ceux avec des désordres saignants hérités (par exemple, hémophilie).

La dose élevée TPGS devrait être arrêtée environ un mois avant des procédures chirurgicales, à moins qu'un médecin conseille autrement.

Ceux sur la nécessité d'amprenavir d'inhibiteur de protéase d'HIV de se rendre compte que, s'ils prennent la dose quotidienne recommandée d'adulte de cette drogue, ils reçoivent le journal de 1.168 milligrammes (1.744 IUs) du d-alpha-tocophérol.

RÉACTIONS DÉFAVORABLES

Aucune réaction défavorable n'a été rapportée.

INTERACTIONS

DROGUES

Drogues d'Antiplatelet, telles que l'aspirin, le dipyridamole, l'eptifibatide, le clopidogrel, le ticlopidine, tirofiban et abciximab : Les doses élevées de TPGS peuvent augmenter les effets de ces drogues d'antiplatelet.

Cyclosporine et d'autres drogues liphophiles : TPGS peut augmenter l'absorption si pris simultanément.

Warfarin : La dose élevée (milligramme 500 plus grand que quotidien) de TPGS peut augmenter la réponse d'anticoagulant du warfarin. Surveiller INRs et ajuster convenablement la dose de guerre au besoin.

SUPPLÉMENTS ALIMENTAIRES

Flavonoïdes, polyphénols, CoQ10 : TPGS peut augmenter l'absorption de ces suppléments si pris simultanément.

Sélénium : peut fonctionner synergiquement avec du l'alpha-tocophérol.

Vitamine C : peut aider à maintenir l'alpha-tocophérol sous sa forme réduite (d'antioxydant).

Vitamine A, D et K : TPGS peut augmenter l'absorption des vitamines A, D et K si pris simultanément. Il peut également augmenter l'absorption de toutes les formes de la vitamine E (gamma-tocophérol, tocotrienol) si pris simultanément.

NOURRITURES

Les doses élevées de TPGS peuvent causer les niveaux diminués de plasma de gamma-tocophérol et de tocotrienol.

HERBES

Quelques herbes, telles que l'ail et le ginkgo, possèdent l'activité antithrombique. Les doses élevées de TPGS utilisé simultanément avec ces herbes peuvent augmenter l'activité antithrombique.

SURDOSAGE

Rapport de surdosage de TPGS n'apparaît pas dans la littérature.

DOSAGE ET ADMINISTRATION

TPGS est typiquement employé pour le traitement des états d'insuffisance de la vitamine E dus à la grosse malabsorption, telle que le cholestasis chronique d'enfance. Les doses utilisées pour cette condition s'étendent de 10 à 17 milligrammes (comme d-alpha-tocophérol) par kilogramme quotidien. Des doses de jusqu'à 670 milligrammes (comme d-alpha-tocophérol) de quotidien pendant jusqu'à trois années ont été employées dans le traitement de l'insuffisance de la vitamine E secondaire au syndrome de court-entrailles. L'utilisation de TPGS dans ces désordres, aussi bien que d'autres désordres de grosse malabsorption, tels que la fibrose cystique, exige la surveillance médicale. Elle est peu claire si TPGS offre n'importe quels avantages, comme un supplément de la vitamine E, à ceux sans insuffisances de la vitamine E.

SOURCES

Dintaman JM, Silverman JA. Inhibition de P-glycoprotéine par le succinate 1000 de polyéthylène glycol de d-alpha-tocopheryl (TPGS). Recherche de Pharm. 1999 ; 16:1550 - 1556.

Socha P, Koletzko B, Pawlowska J, et autres. Traitement des enfants cholestatic avec la vitamine hydrosoluble E (succinate de polyéthylène glycol d'alpha-tocopheryl) : effets sur la vitamine E de sérum, les peroxydes de lipide, et les acides gras polyinsaturés. J Pediatr Gastroenterol Nutr. 1997 ; 24:189 - 193.

Sokol RJ, Maître d'hôtel-Simon N, Conner C, et autres. Épreuve de multicentre du succinate 1000 de polyéthylène glycol de d-alpha-tocopheryl pour le traitement de l'insuffisance de la vitamine E chez les enfants avec le cholestasis chronique. Gastroentérologie. 1993 ; 104:1727 - 1735.

Magnésium de Traber, Shiano TD, C.A. de Steephen, et autres. Efficacité de la vitamine hydrosoluble E dans le traitement de la malabsorption de la vitamine E dans le syndrome de court-entrailles. AM J Clin Nutr. 1994 ; 59:1270 - 1274.

Magnésium de Traber, Thellman CA, Rindler MJ, Kayden HJ. Prise de TPGS intact (succinate 1000 de polyéthylène glycol de d-alpha-tocopheryl) une forme miscible à l'eau de la vitamine E par les cellules humaines in vitro. AM J Clin Nutr. 1998 ; 48:605 - 611.

 

 

Pour toutes questions,  consultez un médecin ou un professionnel de la santé.

 


 

 

Acétyle-L-Carnitine
Acétylcystéine
Charbon actif
Alkoxyglycerols
Alpha-Tocopheryl Nicotinate
Alpha-Tocophérol
Acide d'Alpha-Lipoique
Aluminium
Androstenediol
Androstenedione
Arginine Pyroglutamate
Arnica
Arsenic
Palmitate ascorbylique


Pollen d'abeille
Bentonite
Bêta-carotène
Bêta-Hydroxy-Bêta-Methylbutyrate (HMB)

Beta sitosterol
Bétaïne et chlorhydrate de bétaïne
Biotine
Biochanine A
Huile de graines de cassis
Repas d'os
Huile de bourrache
Bore
Colostrum de bovin
Cartilage de bovin
Acides aminés à chaînes branchées (L-Leucine, L-Isoleucine, L-Valine)
Levure de brasseur
Brome (bromure)
Bromelain

Calcium
Suppléments de calcium (diagramme)
Acide caprylique
Pdc-Choline
Myristoleate cétylique
Minerais chélatés
Chitosan
Collagène II de poulet
Chlorella
Chlorophylle/Chlorophyllin
Sulfate de chondroïtine
Choline
Chrome
Chrysine
Flavonoïdes de cacao
Coenzyme Q10 (CoQ10)
Minerais colloïdaux
Acide de Colosolic
Argent colloïdal
Acide linoléique conjugué (CLA)
Cuivre
Créatine
Curcuminoids

Daidzein
Deanol
Réglisse de Deglycyrrhizinated
D-Glucarate
DHEA
Dimethylglycine (DMG)
Sulfoxyde diméthylique
DL-Phénylalanine
Acide de Docahexaenoic (DHA)
Dolomite
D-Ribose

Eicosapentaenoic (EPA)
Huile d'oenothère biennale

Pêcher les huiles
Huile de semence d'oeillette
Pollen de fleur
Fluorure
Folique
Fructo-oligosaccharides

Gamma-Tocophérol
Acide Gamma-Linolénique (GLA)
Gamma-Hydroxybutyrate (GHB)
Gamma-Butyrolactone (GBL)
Hydrolysats de gélatine
Genistein
Germanium
Glandulars
Glucomannan
Glucosamine
Peptides de glutamine
Glutathion
Glycine
Glyciteine
Glycérol
Graine Proanthocyanidins de raisin
Catéchine verte de thé

Huile de chènevis
Hespéridine
Hesperetin
Hexacosanol
Hormone humaine et Secretagogues de croissance
Huperzine A
Acide de Hydroxycitric
Hydroxyethylrutosides
Collagène hydrolysé

Indole-3-Carbinol
Inosine
Inositol Hexaphosphate
Inositol Hexaphosphate
Insuline-Comme le facteur 1 (IGF-1) de croissance
Inulines
Iode
Ipriflavone
Fer
Suppléments de fer

Kombucha

Lactulose
Lactoferrine
L-Alpha-Glycerylphosphorylcholine
L-Arginine
Arabinogalactane de mélèze
L-Aspartate
L-Carnitine
L-Cystéine
L-Glutamine
L-Histidine
Acide Gamma-Linolénique de lithium (Li-GLA)
Lithium
Hydrolysat de foie/foie desséché
L-Lysine
L-Méthionine
L-Ornithine
L-Phénylalanine
L-Theanine
L-Tyrosine
Lutéine et zéaxanthine
Lycopène

Magnésium
Acide malique
Manganèse
Triglycérides de Milieu-Chaîne
Melatonine
Methylsulfonylmethane
Pectine modifiée de citron
Molybdène
Myco-Polysaccharides
Myo-Inositol
Suppléments de Multivitamines
Multivitamines et suppléments de mineraux

Nadh
Niacine (acide nicotique)
Nickel
Nicotinamide
Acides nucléiques/nucléotides

Bêta-D-Glucane d'avoine
Octacosanol
Alpha-Cétoglutarate d'ornithine

Pantethine
Acide pantothénique
Acide de Para.-Aminobenzoic (PABA)
Pectine
Huile de Perilla
Phosphatidylsérine
Phosphore
Phosphatidylcholine
Phytosterols
Phytostanols
Piperine
Policosanol
Potassium
Pregnenolone
Prebiotics
Probiotics
Propolis
Psyllium
Pycnogenol
Pyruvate

Quercétine

Riz rouge de levure
Resveratrol
Riboflavine (vitamine B2)
Gelée royale
Rutine

S-Adenosyl-L-Méthionine
Secoisolariciresinol Diglycoside (SDG)
Sélénium
Cartilage de requin
Silicium
Alginates de sodium et d'autres Phyco-Polysaccharides
Isoflavones de soja
Protéine de soja
Spirulina
Squalène
Sulforaphane
Enzymes supplémentaires
Synbiotiques

Taurine
Thiamine (vitamine B1)
Étain
Tiratricol (TRIAC)
Tocotrienols
Transgalacto-Oligosaccharides

Vanadium
Vinpocetine
Vitamine B6
Vitamine A
Vitamine B12
Vitamine C
Vitamine D
Vitamine E
Vitamine K

Herbe de blé/herbe d'orge
Protéines de lactalbumine

Bêta-D-Glucane de levure
Yaourt

Zinc

Divers

19-Norandrostenedione
5-Hydroxytryptophan
7-Oxo-Dehydroepiandrosterone

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